Alcaloides

Alcaloides

Son sustancias orgánicas de origen vegetal con una actividad fisiológica muy intensa en dosis pequeñas. Contienen nitrógeno en su molécula y con frecuencia se presentan combinados con ácidos orgánicos o taninos. Representan entre el 0,1-3 % del peso seco de la planta. En 1803, Derosne aisló por primera vez un alcaloide : la morfina.     Su gran actividad exige una gran precaución en su empleo por causar intoxicaciones en muchas ocasiones mortales. Actualmente se conocen más de 4000 alcaloides, aunque su presencia probablemente quede reducida a menos del 10 % de las especies botánicas. Algunas familias botánicas destacan por su riqueza en alcaloides : buxacáceas, amarilidáceas, euforbiáceas, leguminosas, liliáceas, papaveráceas, ranunculáceas, solanáceas y asteráceas entre otras.       Entre los alcaloides tóxicos presentes en las especies botánicas de la Comunidad Valenciana destacan, entre otros :   ALCALOIDES DERIVADOS DE LA PIRIDINA Y PIPERIDINA cicutina, presente en las hojas y frutos de la cicuta (Conium maculatum L.)   la esparteína, (Spartium junceum L.)   nicotina, presente entre el 1-10 % en las hojas del tabaco (Nicotania tabacum L.) caracterizándose su acción tóxica ( síndrome nicotínico) con irritación de las mucosas y a nivel cutáneo directo, aumento de la movilidad y de las secreciones (con diarrea, congestión y edema), producción de ateromas y una actividad gangliopléjica.     ALCALOIDES CON NÚCLEO TROPANICO Destacan los derivados del tropanol : atropina, hiosciamina y escopolamina, presentes en el estramonio (Datura stramoniun L.) y el beleño (Hyoscyamus niger L. y Hyosciamus albus L.).   La atropina tiene acción parasimpaticolítica (antagonista de la acetilcolina) con efecto espasmolítico y anticolinérgico indicado en el tratamiento de la hipermotilidad gastrointestinal, la inflamación del iris, las arritmias cardíacas y el parkinsonismo.   La escopolamina es depresora del S.N.C con efecto hipnótico y alucinógeno, empleándose como antiparkinsoniano. También tiene acción parasimpaticolítica. Este anticolinérgico está indicado en el tratamiento de las náuseas y vómitos. También se utiliza como sedante y fármaco preanestesio, así como ciclopléjico y midriático en intervenciones oftálmicas.   Tanto el beleño como el estramonio causan en las personas y en veterinaria el síndrome vagal afectando el S.C.N (sobre las fibras colinérgicas postganglionales). Su acción parasimpaticolítica actúa en primer lugar sobre el sistema nervioso periférico (paralización de las fibras parasimpáticas) y posteriormente a nivel central (provocan un fuerte estímulo de la corteza cerebral) por lo que estos alcaloides bloquean las acciones muscarínicas del parasímpatico. Los síndromes más destacables del síndrome vagal son a nivel del SNC, actividad motora excesiva e incoordinación de los movimientos ; sobre el sistema cardiovascular, taquicardia e hipertensión (por inhibición de las fibras parasimpáticas). En dosis mayores, paro cardíaco e hipotensión ; sobre el aparato digestivo, disminución de las secreciones gástricas e intestinales y de la motilidad del intestino delgado ; sobre el aparato respiratorio causan disminución de las secreciones, dilatación bronquial y parálisis respiratoria (a nivel del centro respiratorio) ; midriasis (por bloqueo parasímpatico) con fallo en la acomodación del ojo y glaucoma (también disminuye la secreción lacrimal), parasimpático de las glándulas salivares (sequedad de la boca, excepto en el beleño que parece causar un efecto contrario),faríngeas, sudoríparas y nasales e inhibición de la micción. Fiebre atropínica (por estímulo del centro termorreceptor).     ALCALOIDES DERIVADOS DE LA ISOQUINOLEINA Y DEL FENANTRENO                 Destacan los alcaloides presentes en el látex de la adormidera  (Papaver somniferum  L. : morfina, codeina, papaverina, noscapina) y en el látex de la celidonia(Chelidonium majus L.)   ALCALOIDES PIRROLIZIDINICOS               Son alcaloides que producen la enfermedad veno-oclusiva del hígado y en ocasiones actúan como hepatocarcinógenos. Estos alcaloides con poder hepatógeno cumplen tres condiciones : existencia de doble enlace entre los carbonos 1 y 2 de la pirrolizidina, presencia del grupo hidroximetil en el carbono 1, asi como en el grupo hidroxilo en el carbono 7, y posee en una ramificacion constituida por un acido mono o dicarboxilico de 5-10 carbonos. Se localizan en seis familias botánicas : apocináceas, boragináceas, asteráceas, leguminosas,ranunculáceas, y escrofulariáceas. Algunas especies mas características por su contenido en estos alcaloides en la Comunidad Valenciana son la Alkanna tinctoria (L) Tausch,Borago officinalis L., Cynoglossum officinale L., Echium vulgare L., Helotropium europaeum L., Symphytum officinale L., Lithospermum officinale L., Eupatorium cannabinum L., Senecio jacobea L.,  Senecio vulgaris L., Tussilago farfara L., entre otras.            Los alcaloides pirrolicidínicos se metabolizan en parte en el sistema hidroxilante microsomal hepático (siendo los hepatocitos centrolobulillares los más afectados), originando interferencia en la síntesis de RNA y de DNA mediador, lo que afecta a la mitosis y a la síntesis  citoplasmática, por la acción alquilante de los metabolitos resultantes. Estos alcaloides al hidrolizarse se desdoblan en alquenolamina y en un ácido mono o dicarboxilico, por lo que la acción tóxica, dependerá de las posibilidades de unión  entre las alquenolaminas (conocidas como necinas)  y los ácidos nécicos. Producen un desarrollo excesivo  de tejido conjuntivo alrededor de la intima de las venas hepáticas, que causa la oclusión parcial o completa ; esto origina la fibrosis hepática causante de las lesiones hepáticas microscópicas (se observa una combinación de hemorragia, necrosis y cirrosis). Hay proliferación del conducto biliar, fibrosis difusa y endoflebitis centrolobulillar.             En veterinaria, la ingestión de estas plantas provocan una alcalosis por pirrolicidina ( los esteres de pirrolicidina, por hidrólisis dan alcaloides pirrolicidínicos) manifestando intoxicaciones agudas (con hepatomegalia,congestión hepática, edema pulmonar, gastroenteritis con hemorragias petequiales ; y en los rumiantes, edema de pared abdominal) y crónicas ( hígado cirrótico e hiperatrofiado, megalocitosis, liquido biliar en cantidades excesivas en el tracto intestinal, vesícula biliar muy distendida, ascitis, congestión renal, hemorragias petequiales en corazón, intestino delgado y serosas).  La ictericia y la hemoglobinuria son dos de los síntomas mas característicos. La encefalopatía hepática  puede acompañarse además de accesos de agresividad, ceguera. Las especies mas sensibles son los equidos y los bovidos. Destacar de los suplementos vitaminicos-minerales no evitan la intoxicación.

RIESGOS DEL USO DE LAS PLANTAS (O PRODUCTOS DERIVADOS) COMO MEDICAMENTOS

Son muchas las plantas de las que se provee el hombre como fuente de principios activos de vital importancia para la medicina moderna. Muchas de ellas son tóxicas, sobre todo si no se manejan adecuadamente, pero ello no debe crear motivo de alarma que pueda llevar a su eliminación de nuestro entorno, todo lo contrario, debe ser un acicate para su mejor conocimiento y utilización. Si bien las intoxicaciones causadas por plantas no presentan una elevada incidencia dentro del conjunto de intoxicaciones notificadas al Servicio de información Toxicología ( en el año 1994 se atendieron 15.975 casos de los que 164 habían sido originados por plantas), es importante conocer el potencial tóxico de ciertas plantas y poder apreciar el estrecho margen terapéutico existente en ocasiones entre la dosis medicinal y tóxica. En el presente estudio abordamos los principios tóxicos más representativos de la flora valenciana y síntomas de intoxicación más característicos :                                1. ALCALOIDES                              2. GLUCOSIDOS 2.1 GLUCOSIDOS CIANOGENICOS 2.2 GLUCOSIDOS GOITROGENICOS O BOCIOGENOS 2.3 GLUCOSIDOS CARDIACOS 2.4 SAPONINAS O SAPONOSIDOS 2.5 HETERÓSIDOS CUMARINICOS SIMPLES                            3. NITRATOS / NITRITOS                            4. OXALATOS                            5. AGENTES FOTOSENSIBILIZANTES                            6. PROTEINAS, PEPTIDOS Y AMINOACIDOS                            7. TANINOS                            8. ACEITES ESENCIALES                                     9.  FITOESTROGENOS

Las plantas medicinales

El aprovechamiento por el hombre de las plantas aromático medicinales hay que buscarlas en la más remota antigüedad, según consta en diversos testimonios históricos pertenecientes a distintas civilizaciones y culturas, que han ido sucediéndose en nuestro planeta. Por ejemplo, en el Papiro de Ebers (2278 a. C.) y el de Smith (2263 a. C.) se cita una serie de drogas, como prepararlas y su cultivo, como el de la adormidera. Los indios peruanos cultivaban el árbol de la coca. El hombre las usó inicialmente, a imitación de los animales, guiado por su instinto, después empíricamente, y más tarde de forma más racional, conociendo sus propiedades terapéuticas de forma progresiva, con los avances tecnológicos en química analítica. Algo similar puede decirse de las esencias, cuya extracción y uso es muy remoto. En China, India y Persia la destilación de plantas se practica desde hace milenios. Babilonia, encrucijada del comercio entre Oriente y Occidente, fue sede de la perfumería, fabricando toda suerte de extractos, lociones, aceites para baño, rojo de labios, fijador de cabello, etc… La Biblia dice que bajo los reyes babilónicos los perfumes valían tanto como el oro, la plata y las armas. Pero las primeras fuentes históricas de las esencias proceden de Egipto. Donde 40 años a. C. ya preparaban esencia de cedros; en algún bajorrelieve se ha encontrado el detalle de una destilería; el primer alambique de piedra conocido se remonta al año 3.000 a. C. En la Edad Media los árabes perfeccionaron la destilación de las plantas aromáticas, favoreciendo así el desarrollo de la naciente y rudimentaria farmacia. En el s. XIII los maestros alquimistas vendían aceites esenciales, siendo la esencia de romero una de las primeras aisladas. Por aquella época se utilizaron el alcohol y las soluciones en él de aquella esencia, que se denominó "agua húngara", a la que en Italia se añadieron otras esencias, obteniéndose así el "Agua de la Reina", después "acqua mirabile". Durante los siglos XII al XIII la Escuela Árabe, célebre por sus grandes médicos, así como la de Salerno, prescribían numerosas drogas vegetales de las cuales muchas son utilizadas actualmente. En esta época vivió el famoso médico árabe Ibn Wafid, nacido en Toledo en el año 1.008 y muerto en esta ciudad en el año 1.074. Fue autor de "El libro de la almohada", famoso recetario medico en el mundo del s. XI. Sus recetas casi todas originales, comprendían remedios desde la cabeza a los pies según la tradición de la medicina árabe, y en ellas se empleaba numerosas plantas, casi todas procedentes de España, y del norte de África. En el s. XV eran conocidas las esencias de almendras amargas, espliego, canela, ginebra, rosa, salvia, lavanda entre otras. Un siglo después, más de sesenta nuevas esencias se añadían a éstas. En 1.511 se publicó en Barcelona la "Concordia Pharmacopolarum" que es la primera farmacopea territorial del mundo. En el siglo XVII, prácticamente estaban aisladas todas las esencias de Europa y Oriente Medio. En el siglo XVIII se controlan y mezclan esencias y aparece el agua de colonia, inventada por Feminis y divulgada en París por Farina. En el s. XIX se practican los primeros análisis químicos de esencias y otros principios activos de los vegetales, con la aplicación al microscopio y la química analítica. Nace la farmacoquímica. En 1.811 se aísla la morfina del opio. Se desarrolla un movimiento investigador, a escala mundial, para conocer la composición química de los vegetales y se inicia la base de la industria farmacéutica y condimentaria actual. En la actualidad, tomemos por ejemplo la eclosión de los llamados "Productos Milagro", entendiendo como tales aquellos que con espectaculares medios de promoción publicitaria ofrecen al publico propiedades insólitas en relación con su composición y característica reales, constituyendo un autentico fraude al menos para el bolsillo del consumidor cuando no para su salud. Desgraciadamente  muchos de ellos se basaban en la utilización de productos vegetales al amparo de su descontrol reglamentario. Es decir del uso abusivo de pastillas adelgazantes que con el reclamo de naturales escondían la más variada posibilidad de cócteles (anfetaminas,  diuréticos, opoterapia) con riesgos más que demostrables. Problemas nuevos que han venido a sumarse a los ya tradicionales de este sector: venta ambulante descontrolada, riesgos incorrectos y atípicos, publicidad engañosa y curanderismos de nefastas consecuencias. Sin embargo también se han producido algunos hechos que resultan esperanzadores para el futuro de la fitoterapia y entre los que podemos citar: ·         Incremento del interés académico y profesional por esta terapéutica, concretada en la organización de congresos, cursos y simposios por parte de instituciones universitarias y colegios profesionales. ·         Aparición de publicaciones de alto rigor científico y gran calidad. ·         Incremento de la información técnica disponible gracias a los avances en las comunicaciones: Internet, etc… ·         Introducción de productos de alta calidad por parte de los laboratorios, dirigidos a los colectivos profesionales y con información veraz sobre sus propiedades. Paralelamente, son conocidos los intentos de una normativa legal que complete lo contemplado en la Ley del Medicamento para este tipo de Productos. El descrédito y la confusión reinante en el sector de las plantas medicinales pueden anular de forma irreversible la incorporación de esta terapéutica a la practica cotidiana de nuestros cuidados de salud. Salta a la vista la dificultad de ordenar un sector tradicionalmente desordenado.   El termino fitoterapia es etimológica y prácticamente confuso ya que engloba realidades demasiado dispares para describir una entidad única y coherente. Podemos definir la fitoterapia como la intervención para mejorar la salud mediante el empleo de plantas con propiedades medicinales o sus derivados. Dependiendo de su presentación, su grado de evaluación y los hábitos de empleo y sus objetivos podemos jerarquizar los distintos productos desde  el fitoalimento hasta el fitofármaco, entendiendo este último como un autentico medicamento. Obviamente  una legislación que contemple los criterios y procedimientos necesarios para considerar un producto como medicamento sería de gran ayuda a este efecto. Sin embargo la complejidad de la práctica medico-farmacéutica seguirá exigiendo un ejercicio crítico importante.